Dr. Cesar Cepeda Arrellano

Lidocaína

La lidocaína introducida en 1948, es uno de los anestésicos locales más usados.

Acciones farmacológicas

La lidocaína produce una anestesia más rápida, intensa, duradera y amplia que una concentración igual de procaína. A diferencia de ésta última,es una amino etilamina. Es elagente de elección, por todo ello, en los individuos sensibles a los anestésicos locales del tipo éster.

Acciones farmacológicas La acción más importante de la cocaína, clínicamente, es su capacidad para bloquear la iniciación o la conducción del impulso nervioso después de su aplicación local. Su efecto sistémico más notable es la estimulación del SNC. Además la cocaína tiene numerosas e importantes acciones secundarias.

Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Sistema nervioso central La cocaína estimula en general al SNC. En el hombre se manifiesta primeramente en una sensación de bienestar y euforia, a veces con disforia. Estos efectos pueden acompañarse de locuacidad, inquietud y excitación. Con pequeñas cantidades de cocaína la actividad motora está bien coordinada, pero al aumentar la dosis puede haber temblores y eventualmente convulsiones tónico-clónicas. Los centros vasomotores y del vomito pueden también compartir la estimulación con la consiguiente emesis. La estimulación central cede pronto el paso a la depresión. Eventualmente los centros medulares vitales se deprimen y la muerte se produce por insuficiencia respiratoria.

Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Sistema cardiovascular Pequeñas dosis de cocaína dadas sistémicamente pueden disminuir la frecuencia cardiaca como resultado de la estimulación vagal central, pero con dosis moderadas aumenta. Este aumento resulta probablemente de la mayor estimulación simpática central y de los efectos periféricos de la cocaína sobre el sistema nervioso simpático. Aunque la presión arterial puede caer finalmente, al principio hay un prominente aumento de la misma debido a la taquicardia y a la vasoconstricción mediadas por el simpático. Una gran dosis intravenosa de cocaína puede causar la muerte inmediata por insuficiencia cardiaca debida a una acción tóxica directa sobre el músculo cardiaco. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Músculo esquelético No hay pruebas de que la cocaína aumente la fuerza intrínseca de la contracción muscular. El alivio de la fatiga con la cocaína parece deberse a la estimulación central, que enmascara la sensación de fatiga. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Temperatura corporal La cocaína es marcadamente pirógena. La mayor actividad muscular que acompaña a la estimulación por cocaína aumenta la producción de calor y la vasoconstricción disminuye la perdida del mismo. Además, hay razones para creer que la cocaína tiene acción directa sobre los centros reguladores del calor, pues la iniciación de la fiebre cocaínica se anuncia a menudo con un escalofrío, que indica que el cuerpo está ajustando su temperatura a un nivel mayor. La pirexina cocaínica es a menudo un aspecto llamativo del envenenamiento con cocaína y puede provocarse fácilmente en los animales con dosis subletales. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Sistema nervioso simpático La cocaína potencia las respuestas excitatorias e inhibitorias de los órganos de inervación simpática a la norepinefrina, a la estimulación nerviosa simpática y en menor grado a la epinefrina. Se ha establecido bien que la cocaína bloquea la captación de las catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas; este proceso de captación es el principal responsable del cese de las acciones de los impulsos adrenérgicos y de las catecolaminas circulantes. Otros anestésicos locales no comparten esta capacidad para alterar la captación de norepinefrina, para sensibilizar a las catecolaminas ni para ocasionar vasoconstricción y midriasis. El componente periférico de la cardioaceleración producida por la cocaína sería de origen similar. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Acciones anestésicas locales La acción local más importante de la cocaína es su capacidad para bloquear la conducción nerviosa. La cocaína se usó mucho en procedimientos oftalmológicos, pero causa esfacelo del epitelio corneal, y por ello, y también por su potencial de abuso, la cocaína se restringe ahora al uso tópico, especialmente en las vías respiratorias superiores, y hasta este uso puede presentar severa toxicidad. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Absorción, destino y excreción La cocaína se absorbe desde todos los sitios de aplicación, incluyendo las membranas mucosas y la mucosa gastrointestinal. La absorción aumenta en presencia de inflamación, y los efectos sistémicos de la droga pueden así aumentar marcadamente. Por ejemplo, esto puede ocurrir si la cocaína se usa en cistografía cuando la vejiga urinaria está inflamada. Después de su absorción, la cocaína es degradada por las esterasas plasmáticas (Van Dyke y col, 1976) y por lo menos en algunos animales por las enzimas hepáticas (Jong en 1977) Una pequeña parte puede excretarse sin cambios por la orina. La vida media de la cocaína en el plasma después de la administración oral o nasal es aproximadamente de 1 hora. Tolerancia, abuso y envenenamiento agudo La cocaína es una droga de la cual se abusa mucho por sus efectos sobre el SNC. Descripción: http://www.neuralterapeuticum.org/library/images/bullet2.gif Preparados y dosificación La cocaína y el clorhidrato de cocaína son los preparados oficiales de este alcaloide. La cocaína no se prepara legalmente para uso interno ni para inyección. Las soluciones empleadas clínicamente para anestesia superficial varían de 1 a 4 % según la mucosa anestesiada. Puede incorporarse epinefrina a estas soluciones. Ocasionalmente, el polvo seco de cocaína se humedece con solución de epinefrina para formar la así llamada papilla de cocaína que se usa en la mucosa nasal. En vista de la peligrosa interacción potenciadora entre la cocaína y las catecolamina, esta práctica debe condenarse. La cocaína se incluye entre las drogas controladas por las leyes federales de abuso de drogas.